بررسی روشهای جدید جهت سنتز مشتقات 4،3-دی هیدروپیریدین-2-اون، 4،1-دی-هیدروپیریدین و 2-آمینوپیریمیدین ها ازطریق واکنش هانش و بیجینلی

پایان نامه
چکیده

شیمی ترکیبات دارویی به عنوان یکی از مهم ترین و اصلی ترین شاخه-های شیمی شناخته شده است و به همین دلیل ضرورت انجام پژوهش های نظری و عملی دامنه دار در این زمینه بر همگان روشن است. امروزه به علت گستره وسیع فعالیت بیولوژیکی ترکیبات دارای حلقه های دی-هیدروپیریدینی (dhps) و دی هیدروپیریمیدینی (dhpms)، توجه بسیار زیادی به سنتز این دسته از ترکیبات می شود. این دسته ترکیبات از خود خواص دارویی از جمله درمان بیماریهای قلبی و عروقی، درمان التهاب رماتیسمی مفاصل، خواص آنتی اکسیدانی و غیره نشان می-دهند. لذا با توجه به این نکته، در این پایان نامه بهینه سازی سنتز ترکیبات 4،1-دی هیدروپیریدینی متقارن، 4،3-دی هیدروپیریدینی نا متقارن و ترکیبات 2-آمینو پیریمیدینی مورد بررسی قرار گرفته شده اند. در قصل دوم این تحقیق، ترکیبات 4،3-دی هیدروپیریدین-2-اون تحت یک روش جدید سنتز شده اند. در این روش مشتقات 4،3-دی-هیدروپیریدین-2-اون (a-j 71) در اثر واکنش آلدهیدهای مختلف با ملدروم اسید، اتیل استواستات و آمونیم استات با استفاده از کاتالیزور هتروپلی اسید تنگستو فسفریک اسید هیدرات در دمای °c76 در حلال آب با بهره های 53 تا 78 درصد در مدت زمان نسبتاً کوتاه سنتز شده اند. در فصل سوم، مشتقات 4،1-دی هیدروپیریدینی نامتقارن نیز تحت شرایط ملایم سنتز شده اند. مشتقات 4،1-دی هیدروپیریدین (a-h 76) در اثر واکنش آلدهیدهای متنوع با باربیتوریک اسید و آمونیم استات بدون استفاده از کاتالیزور در نقطه جوش حلال آب با بهره های 78 تا 86 درصد سنتز شده اند. در بخش پایانی نیز مشتقات 2-آمینو پیریمیدینی (a-i 77) با استفاده از واکنش آلدهید و اتیل سیانواستات و گوانیدینیوم کربنات در حضور کاتالیزور عامل دار شده mcm-41-nh2 در نقطه جوش حلال اتانول با بهره های خوب تا عالی 78 تا 93 درصد سنتز شده اند.

منابع مشابه

سنتز ترکیبات جدید دی هیدروپیریمیدین -2-اون با پتانسیل اثر ضد میکروبی و ضد التهابی

Background and purpose: Dihydropyrimidins are bioisoester of dihydropyridine. In addition to blocking of calcium channels, they have antimicrobial, antiviral, antifungal, antiparasital and antiinflammatory activities. Monastrol is an anticancer dihydropyrimidine derivation that inhibits mitosis. Several marine alkaloids with dihydropyrimidine skeletal have been isolated. In this study, sever...

متن کامل

سنتز مشتقات جدید 2 و 3-دی آریل کینوکسالین و کینوکسالین اکسید با پتانسیل اثرات ضد سرطانی و ضد میکروبی

Background and purpose: Quinoxaline derivatives are standing interest of people who work on anti-cancer drugs. There are many reports about using these agents as DNA cleaving, transglutaminase 2 inhibitor, topoisomerase II inhibitor and tumor antibiotic. Other drugs used in treatment of tuberculosis such as isoniazid, pyrazinamide and rifampin have similar structures to quinoxaline and quinoxal...

متن کامل

سنتز تک ظرف 2، 2َ-آریل متیلن بیس (3-هیدروکسی-5،5-دی متیل-2-سیکلوهگزن-1-اون) به روش الکتروشیمیایی

مشتقات 2، 2َ-آریل متیلن بیس(3-هیدروکسی-5،5-دی متیل-2-سیکلوهگزن-1-اون) ترکیبات فعال بیولوژیکی هستند که به عنوان بازدارنده های آنزیم تیروزیناز بکار می روند. همچنین این ترکیبات حدواسط سنتزی مهمی برای سنتز مشتقات زانتن هستند که دسته مهمی از ترکیبات هتروسیکل بوده و دارای خواص بیولوژیکی و دارویی متنوعی می باشند. روش های سنتزی متعددی برای تهیه مشتقات 2، 2َ-آریل متیلن بیس(3-هیدروکسی-5،5-دی متیل-2-سیکلوهگ...

متن کامل

سنتز دی هیدروپیریدین ها و پیریدین های استخلاف دار از طریق واکنش هانش درحضور منیزیم برمید آبدار

ترکیبات 1،4-دی هیدروپیریدین دسته مهمی از ترکیبات آلی هستند که با توجه به کاربرد آن ها در صنایع دارویی و شیمیایی، بررسی روش های جدید سنتز آن ها از اهمیت بسزایی برخوردار است. یکی از روش های سنتز این دسته از ترکیبات واکنش هانش می باشد . به همین دلیل، اساس این تحقیق بر پایه سنتز ترکیبات 1،4-دی هیدروپیریدین از طریق واکنش هانش در حضور کاتالیزور جدید mgbr2.6h2o می باشد. ازmgbr2.6h2o به عنوان کاتالیزگر...

15 صفحه اول

تهیه و بررسی اثرات مشتقات جدید دی هیدروپیریدین و تهیه و بررسی اثرات مشتقات 2- پیرون به عنوان مهارکننده های اختصاصی سیکلو اکسیژناز -2

یک گروه از دی الکیل، دی سیکلواکلیل و دی ریل استر از مشتقات نیفدپین که در آنها گروه ارتونیتروفنیل در موقعیت 4 بما حلقه 4 و 5 - دی کلروایمیدازول جانشین شده سنتز و اثرات آنتاگونیستی کلسیم با بکاربردن انقباض ناشی از ‏‎k+‎‏ در ایلئوم جداشده خوکچه هندی مورد مطالعه قرار گرفت. نتایج برای استرهای قرنیه الکیل نشان میدهد که افزایش طول زنجیره الکیل در موقعیت ‏‎c5, c3‎‏ موجب افزایش فعالیت می شود اما هنگامیک...

15 صفحه اول

سنتز و بررسی اثر متضاد کانال کلسیمی مشتقات جدید کلروایندولیل دی هیدروپیریدین

یکسری مشتقات دی هیدروپیریدینی کلروایندول به عنوان متضاد کانال کلسیم طبق شمای زیر سنتز گردیدیند و اثرات فارماکولوژیک ترکیبات مزبور روی ایلئوم خوکچه هندی بررسی شد. در این تحقیق غلظتی از این ترکیبات که 50 درصد از انقباض ناشی از k+ را در عضله ایلئوم خوکچه هندی برطرف می کند (ic50) گزارش شده است . ic50 بدست آمده از این ترکیبات با نفیه دیپین با ic502.75 (+-0.36x10-10) مقایسه شده قوی ترین ترکیب 6f از م...

15 صفحه اول

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - پژوهشگاه شیمی و مهندسی شیمی ایران - پژوهشکده شیمی سیلیکون و مواد دارویی

کلمات کلیدی

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023